SCIENZA E RICERCA

Nuovi farmaci inorganici in oncologia

 “Cancro” è un termine generale per definire una serie di patologie che hanno cause diverse e distinte e che colpiscono organi e tessuti differenti. Esistono però alcune proprietà che accomunano tutti i tumori: in seguito all'alterazione di specifici “geni controllori”, una cellula dell'organismo “impazzisce” e comincia a moltiplicarsi al di fuori di ogni regola perdendo il controllo della proliferazione e generando un numero enorme di altre cellule con lo stesso difetto di regolazione. Le cellule sane finiscono quindi per essere soppiantate dalle più vitali cellule neoplastiche.

Nell'ambito della chemioterapia antitumorale, requisito fondamentale per un farmaco è la selettività di bersaglio, che lo porta all'eliminazione delle cellule neoplastiche preservando quelle sane. Si tratta in ogni caso di un requisito del tutto ideale, dal momento che non esistono chemioterapici in grado di agire in modo esclusivo sulla massa tumorale, e di non presentare effetti collaterali su altri tessuti dell'organismo. I chemioterapici, infatti, agiscono in genere su tessuti ad alta proliferazione, come i tumori, ma è proprio tale genericità ad essere responsabile di effetti collaterali che, dal punto di vista clinico, assumono un'importanza notevolissima. 

Alcuni dei farmaci più utilizzati nel trattamento chemioterapico dei tumori, con un mercato mondiale valutato in alcuni milioni di dollari, sono i complessi a base di platino. Le loro applicazioni cliniche includono in particolare il tumore ai testicoli, alle ovaie, al polmone, al tratto gastrointestinale superiore, l’osteosarcoma e altri. 

Nonostante il loro successo, i farmaci a base di platino presentano numerosi inconvenienti che ne precludono l'utilizzo per lunghi periodi di tempo e possono portare all’insuccesso terapeutico: sono altamente neuro- e nefrotossici, inducono pesanti effetti collaterali (perdita dei capelli, diminuzione dell’udito, ecc.) e, in molti casi, determinano l'insorgere di resistenza da parte delle cellule cancerose. 

Un gruppo di ricerca del Dipartimento di Scienze chimiche si occupa da anni dello sviluppo di nuove sostanze a base metallica, con caratteristiche innovative rispetto ai chemioterapici esistenti: i nuovi agenti antitumorali sono infatti più selettivi verso il tessuto tumorale e perciò meno tossici. Tale obiettivo viene perseguito modificando opportunamente i composti in base sia alle caratteristiche specifiche di reattività chimica del metallo, sia alle peculiarità del tessuto tumorale come bersaglio selettivo. Tali ricerche, pubblicate recentemente e protette con un brevetto internazionale, hanno selezionato delle nuove sostanze con una tossicità sistemica e renale molto limitate e una attività antitumorale molto elevata anche su tumori resistenti ai farmaci attualmente in uso clinico.

A cura di: 

gruppo di ricerca di Chimica Bioinorganica

Prof. Dolores Fregona, Dott. Luca Ronconi

Pubblicazione 

L. Ronconi, D. Fregona, “The Midas touch in cancer chemotherapy: from platinum - to gold -dithiocarbamato complexes” Dalton Transactions (2009) 10670–10680 

Brevetto

D.Fregona, L. Ronconi, Fernando Formaggio, Dou Ping, D. Aldinucci, “Gold(III) complexes with oligopeptides functionalized with sulfur donors and use as antitumor agents thereof” PCT application number PCT/EP2009/053296, 20 March 2009.

11/03/2010

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